MLN8054
产品名称： MLN8054
英文名称： MLN8054
产品编号： ICC1310-0005MG
产品价格： 0
产品产地： Gene operation
品牌商标： Gene operation
更新时间： 2024-12-10T13:22:33
使用范围： null
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MLN8054（中文网页版）
MLN8054，>98%
【英文同义名】：MLN-8054，MLN 8054
订购信息：（原装进口，常备现货）
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品 牌 |
产品名称 |
产品货号 |
规 格 |
目录价（元） |
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Gene Operation |
MLN8054 |
ICC1310-0005MG |
5 mg |
¥1,319.00 |
|
ICC1310-0010MG |
10 mg |
¥2,369.00 |
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ICC1310-0050MG |
50 mg |
¥7,819.00 |
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ICC1310-0100MG |
100 mg |
¥13,279.00 |
产品描述
MLN8054是一种高效选择性Aurora 激酶A的一种小分子抑制剂，其半抑制浓度是4nM，其抑制效率是Aurora B 的40倍以上，是其他已知激酶的100倍以上[1]。MLN8054可以诱导人体内和体外肿瘤细胞的衰老[2]。在体外，MLN8054可以抑制多种组织来源的细胞系的生长活性，其IC50可从0.11µM -1.43µM，在培养的多种肿瘤细胞里它可以选择性抑制Aurora A，通过促使G2/M期细胞的累积和纺锤体畸变来抑制细胞的增殖[1]。在体内，MNL8054可通过诱导有丝分裂细胞累积、细胞凋亡等抑制移植瘤的生长，且研究发现有丝分裂指数的变化，伴随着T288位点的自磷酸化，可以作为MLN8054抑制Aurora抑制肿瘤增长的生物标记物[3]。目前，该抑制剂已进入进展性实体瘤的临床I期试验。
靶点
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靶点 |
Aurora A |
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IC50（半数有效浓度） |
40nM |
化学特性
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CAS No.: 869363-13-3 |
M. Wt.: 476.86 |
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Formula: C25H15ClF2N4O2 |
Purity: >98% |
Synonym: MLN-8054，MLN 8054
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Chemical Name: 4-[[9-Chloro-7-(2,6-difluorophenyl)-5H-pyrimido[5,4-d][2]benzazepin-2-yl]amino]benzoic Acid |
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Appearance: almost white powder
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Solubility: Soluble in DMSO (90mg/ml) |
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Storage：Store solid at -20 ºC for the stability of two years |
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储存液配制
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储存液 (1 ml DMSO体系) |
1 mM |
10mM |
25mM |
50 mM |
90 mM |
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质量(mg) |
0.47686 |
4.7686 |
11.9215 |
23.843 |
42.9174 |
结构式
使用浓度(仅作参考)
MLN8054的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。
参考文献
[1] Mark G, et al. Antitumor activity of MLN8054, an orally active small-molecule inhibitor of Aurora A kinase. PNAS. 104(10):4106-4111 (2006).
[2] Jessica J, et al. MLN8054, an Inhibitor of Aurora A Kinase, Induces Senescence in Human Tumor Cells Both In vitro and In vivo. Mol Cancer Res. 8:373-384 (2010).
[3] K. M. Galvin, et al. Preclinical pharmacodynamic studies of Aurora A inhibition by MLN8054. Journal of Clinical Oncology. 24(18) (2006).